锐艾妥

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简介

本品主要成份为硫酸阿扎那韦 , 其化学名称为:(3s,8s,9s,12s)-3,12-双(1,1-二甲基乙炔)-8-羟基-4,11-双氧基-9-(苯甲基)-6-4-(2-嘧啶)苯基]甲基]-2,5,6,10,13-五硝基复合癸二酸二甲酯硫酸盐(1:1)。,  其结构式为:,  

原始名称 锐艾妥
相关疾病 艾滋病
类别 药品名称
精选上位词 药品
Extra 锐艾妥
相关实体 艾滋病
功能主治

功能主治:本品用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。该适应症基于既往未接受抗逆转录病毒治疗的患者和既往接受过治疗的患者中的为期48周的对照研究中对血浆HIV-1 RNA水平和CD4+细胞计数的分析。在开始阿扎那韦治疗之前应该考虑到如下几点:既往接受过抗逆转录病毒治疗的患者如先前的病毒学无效,则推荐阿扎那韦/利托那韦联合用药。在AI 424-045研究中,阿扎那韦/利托那韦治疗的主要疗效指标结果(以基线HIV RNA水平变化的时间-平均差异来衡量)与洛匹那韦/利托那韦相仿。该研究规模不足以对阿扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦的次要疗效指标(以HIV RNA水平低于最低检测限的比例衡量)是否等效进行定论。基线主要蛋白酶抑制剂突变的数目会影响阿扎那韦/利托那韦的病毒学疗效。尚无既往未接受过治疗的患者应用阿扎那韦/利托那韦的相关资料。临床研究描述。抗逆转录病毒初治患者。研究AI424-034:阿扎那韦每日1次与依非韦仑每日1次对照,两组均每日2次联合应用固定剂量的拉米夫定和齐多夫定。研究AI424-034是一项在810例初次接受抗逆转录病毒治疗患者中比较阿扎那韦(400mg每日1次)和依非韦仑(600mg每日1次)随机、双盲、多中心试验,两组均每日2次合并应用固定剂量的拉米夫定(3TC)150mg和齐多夫定(ZDV)300mg。患者的平均年龄为34岁(18~73岁),其中36%为西班牙人,33%为白种人,男性占65%。CD4细胞记数的基线平均水平为321个/mm3(64~1424个/mm3),血浆HIV-1 RNA的基线平均水平为4.8log10拷贝/ml(2.2~5.9log10拷贝/ml)。48周研究中的治疗反应和结果见表6。经过48周的治疗, 阿扎那韦治疗组和依非韦仑治疗组中病毒载量大(既:基线HIV RNA ≥100,000拷贝/ml)患者的有效率相仿。阿扎那韦治疗组平均CD4+细胞计数较基线水平增长176个/mm3,依非韦仑治疗组增长160个/mm3。研究AI424-008:阿扎那韦400mg每天1次与阿扎那韦600mg 每天1次或每天2次奈非那韦1250mg做比较,各组均联合司他夫定和拉米夫定每天2次用药。研究AI424-008是一项为期48周的随机、多中心、盲法(阿扎那韦剂量)试验, 467例初治患者分别接受阿扎那韦两种剂量水平(每天1次400mg或600mg)或奈非那韦(1250mg,每天2次),各组均每天2次联用司他夫定(40mg)和拉米夫定(150mg),进行抗逆转录病毒治疗。患者平均年龄为35岁(18~69岁),白种人占55%,男性占63%。患者的基线CD4+细胞平均计数为295个/mm3(4~1003个/mm3),基线血浆HIV-1的RNA水平平均为4.7 log10拷贝/ml(1.8~5.9 log10拷贝/ml)。48周研究中的治疗反应和结果见表7 。经过48周的治疗,400mg的阿扎那韦治疗组患者平均CD4细胞计数较基线水平增加了234个/mm3,奈非那韦治疗组增加了211个/mm3。抗逆转录病毒经治患者。研究AI 424-045:阿扎那韦每日1次+利托那韦每日1次与阿扎那韦每日1次+沙奎那韦(软胶囊)每日1次或洛匹那韦+利托那韦每日2次比较,每种方案均联合替诺福韦和一种核苷类逆转录酶抑制剂。研究AI 424-045是一项正在进行的随机、多中心临床试验,在347例(随机化358例)既往接受含蛋白酶抑制剂、核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂的高效抗逆转录病毒治疗(HAART)后判断为病毒学失败患者中,比较阿扎那韦(300 mg每日1次)+利托那韦(100 mg每日1次)和阿扎那韦(400 mg每日1次)+沙奎那韦软胶囊(1200 mg每日1次)以及洛匹那韦+利托那韦(400/100 mg,每日2次)的疗效,3种治疗方案均联合替诺福韦和一种核苷类逆转录酶抑制剂。受试者既往接受抗逆转录病毒治疗的平均时间分别为蛋白酶抑制剂139周,核苷类逆转录酶抑制剂 283周,非核苷类逆转录酶抑制剂 85周;平均年龄41岁(范围24-74);60%为高加索人,78%为男性;平均基线CD4+细胞数为338/mm3(范围14-1543/mm3),基线血浆HIV-1 RNA平均水平为4.4 log10拷贝数/ml (范围2.6-5.88 log10拷贝数/ml)。经过48周的治疗,阿扎那韦/RTV治疗组和洛匹那韦/RTV治疗组的治疗结果见表8。以从基线HIV RNA水平变化的时间-平均差异这一主要疗效指标衡量,阿扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦疗效相似。AI 424-045研究的样本量不够大,所以以HIV RNA水平低于最低检测限的比例的次要疗效指标衡量,无法定论阿扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦是否等效。研究过程中阿扎那韦/利托那韦治疗组患者未出现新发的CDC C类事件,而洛匹那韦/利托那韦治疗组3例出现新发的CDC C类事件。研究AI 424-045中,阿扎那韦 400mg联合沙奎那韦治疗组患者(n=115)血浆HIV-1 RNA水平基线水平的平均变化为-1.55 log10拷贝数/ml,与洛匹那韦/利托那韦治疗组相比HIV-1 RNA水平变化的时间平均差异为0.33。相应的CD4+细胞计数平均增加72/mm3。经过48周治疗,该治疗组患者血浆HIV-1 RNA<400(<50)拷贝数/ml的比例为38%(26%)。本研究中阿扎那韦/沙奎那韦联合未能显示满意的疗效。研究AI 424-045亦比较了基线脂质水平的变化。研究AI424-043:研究 AI424-043是一项随机、开放、多中心试验,在300例仅经过一种包含蛋白酶抑制剂在内方案治疗而病毒学无效的患者中,比较阿扎那韦(400mg,每天1次)与洛匹那韦+利托那韦(400/100mg,每天2次)的疗效,两组均联合2种核苷类逆转录酶抑制剂。经过48周治疗,随机入选阿扎那韦治疗组患者(n=144)血浆HIV-1 RNA<400(<50)拷贝数/ml的比例为49%(35%),随机入选洛匹那韦/利托那韦治疗组患者(n=146)血浆HIV-1 RNA<400(<50)拷贝数/ml的比例为69%(53%)。阿扎那韦治疗组基线HIV-1 RNA水平的平均变化为-1.59 log10拷贝数/ml,洛匹那韦/利托那韦治疗组基线HIV-1 RNA水平的平均变化为-2.02 log10拷贝数/ml。根据本研究结果,阿扎那韦不联合利托那韦用于治疗经蛋白酶抑制剂治疗病毒学失败患者的疗效较洛匹那韦/利托那韦差,不推荐用于此类患者。

用法用量

用法用量:成人:硫酸阿扎那韦胶囊必须进食时服用。本品口服推荐剂量为:初治患者(既往未接受过治疗的患者)阿扎那韦 400mg(2粒200mg胶囊)每日1次,进食时服用。尚无阿扎那韦/利托那韦在初治患者中使用的资料。经治患者(既往接受过治疗的患者)。阿扎那韦 300mg(2粒150mg胶囊)每日1次,与利托那韦100mg每日1次合用,进食时服用。既往病毒学无效的经治患者不推荐阿扎那韦不与利托那韦联合的治疗方案。阿扎那韦与利托那韦剂量超过100mg合用的疗效及安全性尚未得到证实。使用更高剂量的利托那韦可能改变阿扎那韦的安全性(心脏影响、高胆红素血症),因此并不推荐如此用法。使用该药时处方者应该参考利托那韦的完整处方资料。关于剂量的重要信息:依非韦仑:与依非韦仑同时服用治疗初治患者时,推荐剂量为阿扎那韦 300 mg与利托那韦100 mg、依非韦仑600 mg同时服用(均为每日1次给药)。依非韦仑和阿扎那韦合用于治疗经治患者的剂量建议尚未确立。去羟肌苷:当与去羟肌苷分散片同时服用时,应该在去羟肌苷服用前2小时或服用后1小时再服用阿扎那韦(进餐时服)。替诺福韦富马酸盐:与替诺福韦合用时,推荐阿扎那韦 300 mg与利托那韦100 mg、替诺福韦300mg合用(均为每日1次,进餐时服用)。无利托那韦时,阿扎那韦不可与替诺福韦同时服用。以上药物及其他一些抗逆转录病毒的药物的剂量调整,请参考【药代动力学】,【药物相互作用】和【注意事项】,表11。肾功能损害的患者:目前尚无充分资料可作为肾功能损害患者调整剂量的依据。肝功能损害的患者:轻度到中度肝功能不全的患者在使用阿扎那韦时需慎重。以前未出现过病毒学无效的中度肝功能不全(Child-pugh分级B级)患者应该考虑将用药剂量减少到300 mg每日1次。阿扎那韦不应用于重症肝功能不全的患者。(Child-Pugh分类C级)。阿扎那韦/利托那韦未在肝功能损害的患者中进行过研究,故不推荐用于此类患者。

药品类型
  • 医保工伤用药
  • 基本药物
  • 处方药