施多宁

stocrin
热度:376

简介

施多宁®(通用名称:依非韦伦片),处方药,由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产。

施多宁® 是首选的一线抗hiv病毒药物 ,属人免疫缺陷病毒–1 型(hiv-1)的选择性非核苷反转录酶抑制剂(nnrtis),通过非竞争性结合并抑制hiv-1逆转录酶(rt)活性,作用于模版、引物或三磷酸核苷,兼有小部分竞争性的抑制作用,从而阻止病毒转录和复制。

施多宁® 适用于与其他抗病毒药物联合治疗hiv-1感染的成人、青少年及儿童。

上位词 抗病毒药物
别名 依非韦伦片
原始名称 施多宁
外文名 efavirenz tablets
批准文号 h20130135
是否处方药 处方药
类别 药品名称
精选上位词 药品
精选别名 stocrin
英文名 efavirenz tablets
药品类型 化学药品
规格 每瓶 30片 600mg
运动员慎用 慎用
适用症 hiv-1感染的人群
Extra
  • 86978633001247
  • efv
  • 施多宁
  • 剂型
  • 除去包衣后显白色或类白色
  • 黄色类胶囊状薄膜衣片
  • 功能主治

    功能主治:本品适用于与其他抗病毒药物联合治疗hiv-1感染的成人、青少年及儿童。

    用法用量

    不良反应:临床研究中依非韦伦通常有良好的耐受性。依非韦伦已在超过9000名患者中得到验证。在与蛋白酶抑制剂和/或核苷类逆转录酶抑制剂联合用药的临床对照研究中,1008名患者每天服用600mg本品,在至少5%的患者中报道与治疗有关的,至少为中重度的最常见不良事件是皮疹(11.6%)、头晕(8.5%)、恶心(8.0%)、头痛(5.7%)和乏力(5.5%)。对照组中恶心的发生率更高。与本品有关的最值得注意的不良事件为皮疹和神经系统症状。本品与食物同时服用会增加依非韦伦的暴露, 并且会增加不良反应的发生(见[注意事项])。 临床研究中其他一些较少发生的与治疗相关的不良事件包括:过敏反应、协调异常、共济失调、精神混乱、昏迷、眩晕、呕吐、腹泻、肝炎、注意力不集中、失眠、焦虑、异梦、困倦、抑郁、思维异常、兴奋、健忘、精神错乱、情绪不稳定、欣快、幻觉和精神症状。 另外,一些上市后监测报道的不良事件包括:神经衰弱、妄想症、小脑协调及平衡能力紊乱、惊厥、瘙痒症、腹痛、视力模糊、脸红、男子乳房发育、肝功能衰竭、光敏性皮炎、胰腺炎和在颈后、乳房、腹部和腹膜后腔等处的身体脂肪再分布或蓄积、耳鸣和颤动。 除了皮疹的发生率较高及程度较为严重外,儿童中其余不良反应的类型和发生率基本上与成人相似。 皮疹:临床试验中,接受600mg本品治疗的患者有26%发生皮疹(其中18%被认为与治疗有关),而对照组中患者皮疹的发生率为17%。接受本品治疗的患者发生严重的皮疹不超过1%,同时1.7%的患者因皮疹而中断治疗。多形性红斑或Stevens-Johnson综合征的发生率为0.14%。 接受依非韦伦治疗的57名儿童中有26名儿童(46%)出现皮疹,其中3名儿童(5%)出现严重的皮疹。在儿童开始接受依非韦伦治疗前,可考虑预防性应用适当的抗组胺药。 皮疹通常是轻至中度的斑丘疹性皮疹,发生于开始本品治疗的前两周中。大多数患者的皮疹随着本品的继续治疗会在一个月内消退。对于因皮疹而中断治疗的患者可重新开始服用本品。重新服用本品时,建议使用适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物(见[注意事项])。 本品用于中断了NNRTI类其他抗逆转录病毒药治疗患者的临床经验很有限。19名因皮疹而中断奈韦拉平治疗的患者已接受本品治疗。这些患者中9人在服用本品时发生轻至中度皮疹,2人因皮疹而停药。 精神症状:接受依非韦伦治疗的患者中有严重的精神不良事件的报道。在一项对照研究中,1008名患者接受了平均1.6年包含依非韦伦方案的治疗,而对照组635人接受了平均1.3年的对照剂治疗。依非韦伦组和对照组特殊的严重精神事件的发生率分别为:严重抑郁(1.6%,0.6%)、自杀倾向(0.6%,0.3%)、非致命的自杀企图(0.4%,0%)、攻击性行为(0.4%,0.3%)、偏执(0.4%,0.3%)和躁狂(0.1%,0%)。既往有精神疾患的患者产生上述精神症状的危险性似乎更高,躁狂的发生率升高到0.3%,严重抑郁和自杀倾向的发生率升高到2.0%。个别上市后报道有自杀身亡、错觉和神经质行为,但是尚不能肯定这些报道与依非韦伦相关。 神经系统症状:临床研究中,每天服用600mg本品的患者,常报道的神经系统症状包括但不仅限于:眩晕、失眠、困倦、注意力不集中,及异梦。在600mg本品与其他抗逆转录病毒药合用的对照临床试验中,19.4%的患者出现中度至重度神经系统症状(其中2.0%为重度症状),相比之下,服用对照药物的患者有9%出现神经系统症状(其中1.3%为重度症状)。临床试验中,2.1%用600mg本品治疗的患者由于神经系统症状而终止治疗。 神经系统症状通常开始于治疗的第一或第二天并且在前2-4周后消除。在一项临床研究中,每月发生至少中度以上神经系统症状的时间一般在4至48周,发生在5%-9%的接受依非韦伦治疗的患者及3%-5%的对照组患者中。在一项未受感染志愿者的研究中,代表性神经系统症状发作的中位时间为服药后1小时而中位持续期为3小时。临睡时服药可改善这些症状的耐受性,并且建议在治疗的第一周以及持续出现这些症状的患者临睡时服药(见[用法用量])。降低剂量或分次服用每天剂量并未能带来益处,因此不建议这样用药。 实验室检测发现。 实验室检查异常。 肝酶:1008名接受600mg依非韦伦治疗的患者中有3%AST和ALT升高到正常上限的5倍以上。对照组中也有类似的肝酶升高。接受600mg依非韦伦治疗的患者中有156名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清标志阳性,7%患者的AST以及8%患者的ALT升高到正常上限的5倍以上。对照组的患者中有91名患者乙型肝炎和/或丙型肝炎的血清标志阳性,5%患者的AST以及4%患者的ALT升高到上述水平。所有接受600mg依非韦伦治疗的患者中有4%GGT升高到正常上限的5倍以上,其中乙肝和丙肝患者的发生率是10%。对照组中的患者,无论有无感染乙肝或丙肝,GGT类似升高的发生率是1.5-2%。依非韦伦治疗的患者中单独的GGT升高反映的是酶的诱导而非肝毒性(见[注意事项])。 血脂:某些服用依非韦伦的未感染HIV的志愿者总胆固醇可升高10-20%。依非韦伦+齐多夫定+拉米夫定方案治疗的患者非空腹总胆固醇和HDL分别可升高大约20%和25%,依非韦伦+IDV方案治疗的患者大约可升高40%和35%。依非韦伦对甘油三脂和LDL的作用无详细报道。在另一项研究中,依非韦伦+齐多夫定+拉米夫定方案治疗48周的患者,总胆固醇, HDL-胆固醇,空腹LDL-胆固醇,和空腹甘油三酯增高分别是21%,24%, 18% 和23%。目前尚不明确这些血脂改变的临床意义。

    相关实体