钙离子拮抗剂

钙离子拮抗药钙通道阻滞药

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简介

钙通道阻滞剂(calcium channel blockers)，早期曾经称为钙离子拮抗药(calcium antagonists)是一类在通道水平上选择性阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物。

维拉帕米、普尼拉明是最早发现的钙通道阻滞药。钙离子拮抗剂有选择性和非选择性的区分。这与钙离子通道存在多种亚型，以及在各种组织器官分布及生理特性均有密切关系。L-亚型钙通道最重要，存在于心肌、血管、平滑肌和其他组织中，是细胞兴奋时钙内流的主要途径。二氢吡啶类钙拮抗剂具有L-亚型钙通道特殊选择性，L-亚型钙通道又称为二氢吡啶敏感钙通道。钙通道阻滞剂作为心血管系统药物的使用是重大发现，不但在疾病治疗上具有重大价值，而且推动离子通道作为一个新的药物靶点深入的基础及应用研究，具有划时代的意义。

钙通道阻滞剂因其化学性质和结构不同以及对组织器官的选择性不同，曾具有多种分类方法。

譬如：根据其化学结构和药理作用分；按照药物的研发轨迹及作用特点分；按照电压依赖性钙通道的亚型。1992年国际药理学联合会（IUPHAR）按照电压依赖性钙通道的亚型将钙通道阻断剂分为三类，目前药理课本中多采用此法分类。

钙离子通道拮抗药能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗高血压、心绞痛及心率失常等疾病。