开普拓

用法用量：推荐预防性给予患者止吐药。当患者出现胆碱能综合症时要考虑预防性或治疗性地给予阿托品治疗(参见注意事项)。联合用药剂量方案盐酸伊立替康与5-FU(5-氟尿嘧啶)和LV(亚叶酸钙)联用两周用药方案盐酸伊立替康180mg/m2 静脉滴注30~90 分钟，第1 天; LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，之后再立即给予5-FU，第1 天和第2 天; 5-FU400mg/m2 静脉推注，然后600mg/m2 持续静脉输注22 小时，第1 天和第2 天。每2 周重复。盐酸伊立替康180mg/m2 静脉滴注30~90 分钟，第1 天; LV 400mg/m2 应该在盐酸伊立替康输注后立即给予，滴注时间相同，第1 天; 5-FU 400mg/m2 静脉推注，第1 天，然后1,200mg/m2/d×2 天持续静脉输注(总量2,400mg/m2, 输注46~48 小时)。每2 周重复。剂量调整每次治疗之前都要仔细地监测和评估患者出现的毒性反应，特别是在治疗的第一周期。盐酸伊立替康和5-FU 的剂量应该根据患者个体对治疗的耐受情况而进行调整。表1 为联合用药时推荐的剂量调整方案。所有的剂量调整都应该以先前出现的最严重的毒性反应为依据。患者只有在不使用止泻药的情况下至少24 小时内不再腹泻(恢复到治疗前的肠功能状态)才能开始下一疗程的治疗。当毒性作用恢复至NCI 1 级或更低，粒细胞计数恢复至≥1.5 x 109/L，血小板计数恢复至100 x 109/L 以及治疗相关腹泻完全解决之后才能开始下一个新的治疗周期。治疗应被延迟1-2 周以帮助相关的毒性反应的恢复。如果延迟2 周后患者仍不能恢复，应该考虑停止化疗。如果未发生不可耐受的毒性反应，那么只要患者能继续有临床获益，则应继续以后的盐酸伊立替康/5-FU/LV 方案治疗。制备和用药注意事项如同其它有潜在毒性的抗肿瘤药物，在制备本品输注液时要小心操作。推荐使用手套。如果盐酸伊立替康溶液接触到皮肤，应立即用肥皂和清水彻底冲洗皮肤。如果本品接触到粘膜，则用清水彻底冲洗。制备输注液与其他注射用药一样，本品溶液的配制必须严格遵循无菌原则。盐酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必须丢弃。盐酸伊立替康注射液在输注之前必须用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至终浓度为0.12 至2.8mg/ml 的输注液。其它药物不能加入输注液中。在输注之前检查输注液中是否有可见的颗粒物质和变色。在5°C 或30°C/相对湿度和避光条件下，盐酸伊立替康注射液稀释于输注液(0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖溶液)并贮藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化学和物理稳定性可保持28 天。如在光照条件下其化学和物理稳定性可保持3 天。然而为了减少微生物感染的风险，推荐在使用之前才准备输注液，而且输注液准备好后应尽快使用。如果未立即使用，输注液在2-8°C 条件下贮藏时间不应超过24 小时，或在室温条件下(25°C)贮藏时间不超过6 小时。不要冰冻盐酸伊立替康或其溶液混合物，因为这可能导致药物沉淀形成。